تعیین مقدار IC50

نیمه حداکثر غلظت بازدارنده (IC50) اندازه گیری قدرت یک ماده در مهار یک عملکرد بیولوژیکی یا بیوشیمیایی خاص است. IC50 یک اندازه گیری کمی است که نشان می دهد چه مقدار از یک ماده بازدارنده خاص (به عنوان مثال دارو) برای مهار، در شرایط آزمایشگاهی، یک فرآیند بیولوژیکی خاص یا جزء بیولوژیکی تا 50٪ مورد نیاز است. جزء بیولوژیکی می تواند یک آنزیم، سلول، گیرنده سلولی یا میکروارگانیسم باشد. مقادیر IC50 معمولاً به صورت غلظت مولی بیان می شوند.

IC50 معمولاً به عنوان معیاری برای سنجش قدرت داروی آنتاگونیست در تحقیقات فارماکولوژیک استفاده می شود. IC50 با سایر معیارهای قدرت قابل مقایسه است، مانند EC50 برای داروهای تحریک کننده. EC50 نشان دهنده دوز یا غلظت پلاسمایی مورد نیاز برای به دست آوردن 50 درصد حداکثر اثر در داخل بدن است.

IC50 را می توان با سنجش های عملکردی یا با سنجش های اتصال رقابتی تعیین کرد.

گاهی اوقات، مقادیر IC50 به مقیاس pIC50 تبدیل می شوند.

اصطلاحات IC50 همچنین برای برخی اقدامات رفتاری در داخل بدن، مانند تست مصرف مایعات دو بطری، استفاده می شود. هنگامی که حیوانات مصرف را از بطری آب حاوی دارو کاهش می دهند، غلظت دارو که منجر به کاهش 50 درصدی مصرف می شود، IC50 برای مصرف مایع آن دارو در نظر گرفته می شود.

برای محاسبه IC50، به یک سری داده های دوز-پاسخ نیاز دارید (به عنوان مثال، غلظت دارو x1، x2، …، xn و مهار رشد y1، y2، …، yn). مقادیر y در محدوده 0-1 قرار دارند.

رگرسیون خطی

ساده ترین تخمین IC50 ترسیم x-y و برازش داده ها با یک خط مستقیم (رگرسیون خطی) است. سپس مقدار IC50 با استفاده از خط نصب شده تخمین زده می شود، به عنوان مثال،

Y = a * X + b،
IC50 = (0.5 – b)/a.

نیمه حداکثر غلظت بازدارنده (IC50) اندازه گیری قدرت یک ماده در مهار یک عملکرد بیولوژیکی یا بیوشیمیایی خاص است. IC50 یک اندازه گیری کمی است که نشان می دهد چه مقدار از یک ماده بازدارنده خاص (به عنوان مثال دارو) برای مهار، در شرایط آزمایشگاهی، یک فرآیند بیولوژیکی خاص یا جزء بیولوژیکی تا 50٪ مورد نیاز است.[1] جزء بیولوژیکی می تواند یک آنزیم، سلول، گیرنده سلولی یا میکروارگانیسم باشد. مقادیر IC50 معمولاً به صورت غلظت مولی بیان می شوند.

IC50 را می توان با سنجش های عملکردی یا با سنجش های اتصال رقابتی تعیین کرد.

گاهی اوقات، مقادیر IC50 به مقیاس pIC50 تبدیل می شوند.

IC50 یک دارو را می توان با ساخت منحنی دوز-پاسخ و بررسی اثر غلظت های مختلف آنتاگونیست بر معکوس کردن فعالیت آگونیست تعیین کرد. مقادیر IC50 را می توان برای یک آنتاگونیست معین با تعیین غلظت مورد نیاز برای مهار نیمی از حداکثر پاسخ بیولوژیکی آگونیست محاسبه کرد. از مقادیر IC50 می توان برای مقایسه قدرت دو آنتاگونیست استفاده کرد.

مقادیر IC50 بسیار وابسته به شرایطی هستند که تحت آن اندازه گیری می شوند. به طور کلی، غلظت بالاتر بازدارنده منجر به کاهش فعالیت آگونیست می شود. مقدار IC50 با افزایش غلظت آگونیست افزایش می یابد. علاوه بر این، بسته به نوع مهار، عوامل دیگری ممکن است بر مقدار IC50 تأثیر بگذارند. برای آنزیم های وابسته به ATP، مقدار IC50 با غلظت ATP وابستگی متقابل دارد، به خصوص اگر مهار رقابتی باشد.